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ア ァ カ サ ザ タ ダ ナ ハ バ パ マ ヤ ャ ラ ワ ヮ ン イ ィ キ ギ シ ジ チ ヂ ニ ヒ ビ ピ ミ リ ウ ゥ ク グ ス ズ ツ ヅ ッ ヌ フ ブ プ ム ユ ュ ル エ ェ ケ ゲ セ ゼ テ デ ヘ ベ ペ メ レ オ ォ コ ゴ ソ ゾ ト ド ノ ホ ボ ポ モ ヨ ョ ロ ヲ ―

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      Synthesis and biological evaluation of pyrimidine derivatives with diverse azabicyclic ether/amine as novel GPR119 agonist

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      https://www.riss.kr/link?id=A107429739

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      다국어 초록 (Multilingual Abstract)

      <P><B>Abstract</B></P> <P>A class of novel pyrimidine derivatives bearing diverse conformationally restricted azabicyclic ether/amine were designed, synthesized and evaluated for their GPR119 agonist activities against t...

      <P><B>Abstract</B></P> <P>A class of novel pyrimidine derivatives bearing diverse conformationally restricted azabicyclic ether/amine were designed, synthesized and evaluated for their GPR119 agonist activities against type 2 diabetes. Most compounds exhibited superior hEC<SUB>50</SUB> values to endogenous lipid oleoylethanolamide (OEA). Analogs with 2-fluoro substitution in the aryl ring showed more potent GPR119 activation than those without fluorine. Especially compound <B>27m</B> synthesized from <I>endo</I>-azabicyclic alcohol was observed to have the best EC<SUB>50</SUB> value (1.2nM) and quite good agonistic activity (112.2% max) as a full agonist.</P> <P><B>Graphical abstract</B></P> <P>[DISPLAY OMISSION]</P>

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