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친수성 고분자를 이용한 에프로살탄 고체분산체의 제조 및 특성 분석
황준석(Jun Seok Hwang),고지은(Ji Eun Ko),김소희(So Hee Kim),허강무(Kang Moo Huh) 한국고분자학회 2012 폴리머 Vol.36 No.4
본 연구에서는 고혈압 치료제로 사용되고 있는 난용성 약물인 에프로살탄의 용해도 개선을 위한 고체분산체 제제를 개발하기 위한 제조방법 및 조성비를 최적화하였다. 친수성 고분자 기제로 poly(ethylene glycol)(PEG)와 poly(vinyl pyrrolidone)(PVP)를 이용하여, 약물과 고분자의 조성비가 1:1에서 1:5 사이의 고체분산체를 용매증발법과 열용융법에 의해 제조한 후 비교 평가하였다. 용매증발법이 균일한 고체분산체 제조에 효과적이었고, 고분자의 조성 비 증가와 함께 약물 결정성이 감소되었다. PEG 보다는 PVP가 약물과의 우수한 상용성을 바탕으로 결정화도 감소 와 용해도 개선 효과가 우수하였다. 또한 고체분산체 제조 시 고분자 계면활성제인 poloxamer 407를 첨가한 경우, 약물의 결정성이 대부분 사라져 고체분산체 내 대부분의 약물 분자들이 무정형으로 분산되어 있음을 알 수 있었고, 약물의 용해도 또한 3~4배 이상 향상되었다. In this study, we developed and optimized hydrophilic polymer based solid dispersion formulations (SDs) for enhancing the aqueous solubility of eprosartan, one of poorly soluble drugs, that has been broadly used for the treatment of high blood pressure. Poly (ethylene glycol) (PEG) and poly (vinyl pyrrolidone) (PVP) based SDs were prepared by hot melting and solvent evaporation methods and the drug/polymer composition varied in the range of 1:1~1:5 with or without poloxamer 407 (P407) as a polymeric surfactant. The SDs prepared by solvent evaporation showed more reduced crystallinity than ones by hot melting, and PVP based SDs showed more enhanced solubility and lower crystallinity than PEG based SDs. Furthermore, it was observed from DSC and PXRD analysis that the SDs with P407 (drug:polymer: P407=1:5:1) demonstrated no crystallinity and the most enhanced solubility (more than 3~4 times).
분무 건조 방식으로 제조한 에프로살탄 고체분산체 제조 및 특성 분석
황준석(Jun Seok Hwang),김소희(So Hee Kim),조선행(Sun Hang Cho),허강무(Kang Moo Huh) 한국고분자학회 2013 폴리머 Vol.37 No.4
본 연구에서는 분무건조방법을 이용하여 고혈압 치료제로 사용되고 있는 난용성 약물인 에프로살탄의 고체분산체 제형을 다양한 조성 하에서 제조 및 평가하고, 효과적인 약물의 용해도 향상을 위한 제조 조건을 최적화하였다. 친수성 고분자 기제로 hydroxylpropylcellulose(HPC)와 poly(vinyl pyrrolidone)(PVP)를 사용하였고, 고분자 계면 활성제로 poloxamer 407을 첨가하여 약물과 고분자의 다양한 조성비를 갖는 고체분산체를 재조한 후, 물리화학적 특성을 비교 평가하였다. 친수성 고분자의 조성비 증가와 함께 약물 결정성이 감소되었으며, HPC보다는 PVP가 약물과의 우수한 상용성을 바탕으로 결정화도 감소와 용출거동 개선 효과가 상대적으로 우수하였다. 친수성 고분자로 PVP를 사용한 경우 약물의 결정성이 대부분 사라져 고체분산체 내 대부분의 약물 분자들이 무정형으로 분산되어 있으며 약물의 용출률이 에프로살탄 대비 3~7배 이상 향상되었다. In this study, we developed and optimized hydrophilic polymer-based solid dispersion formulations (SDs) using a spray drying method for improving the aqueous solubility of eprosartan, one of poorly soluble drugs that has been broadly used for the treatment of high blood pressure. Hydroxylpropylcellulose (HPC) and poly(vinyl pyrrolidone) (PVP) were used as hydrophilic polymer matrices and poloxamer 407 (P407) added as a polymeric surfactant. Various kinds of solid dispersions with different drug/polymer compositions were prepared and their physico-chemical properties were compared. As the polymer content increased, the drug crystallinity in the SDs significantly decreased and the dissolution properties were enhanced. The PVP based SDs were observed to have relatively reduced crystallinity and an enhanced dissolution rate than HPC-based SDs, due to better miscibility between drug and polymer matrix. For PVP based SDs, the drug crystallinity almost disappeared and the dissolution properties significantly increased by more than 3~7 times.