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물푸레나무로부터 분리된 Esculetin와 Esculin의 미백 효능
홍용덕 ( Yong Deog Hong ),남미희 ( Mi Hee Nam ),이창석 ( Chang Suk Lee ),신송석 ( Song Seok Shin ),박영호 ( Young Ho Park ) 대한화장품학회 2014 대한화장품학회지 Vol.40 No.1
물푸레나무 수피 추출물은 주요 생활성 물질로서 esculetin과 esculin을 포함하고 있다. 이 가운데, Esculetin은 B16F10 melanoma cells에서 IC<sub>50</sub> value 2.8 μM의 아주 좋은 melanogenesis 억제 활성을 나타내며, 이를 통해 Melan-A cell에서 melanin 합성을 감소시킨다. 더욱이, esculetin은 mushroom tyrosinase에서도 IC<sub>50</sub> value 40 μM의 억제 활성을 나타내어 melanin biosynthesis를 저해한다. 위의 결과들로서, 우리는 melanogenic enzyme 활성 조절에 의해 melanin 생성을 저해하는 효과적인 피부미백 물질로서 esculetin을 제안하고자 한다. Stem bark extracts of Fraxinus rhynchophylla Hance were found to contain two major bioactive components, esculetin and esculin. Esculetin substantially inhibited melanogenesis in B16F10 melanoma cells, with an IC<sub>50</sub> value of 2.8 μm, and reduced melanin synthesis in Melan-A cells. Moreover, esculetin suppressed melanin biosynthesis by inhibiting mushroom tyrosinase activity, with an IC<sub>50</sub> value of 40 μM. Taken together, these results suggest that esculetin could serve as an effective skin-lightening agent that inhibits melanin production by regulating the activity of melanogenic enzymes.
3,7-Diarylpyrazolo[1,5-α]pyrimidines의 개선된 One-pot Regioselective 합성과 CB1R 활성
홍용덕 ( Yong Deog Hong ),변경희 ( Kyoung Hee Byoun ),박미영 ( Miyoung Park ),박준성 ( Jun Seong Park ),신송석 ( Song Seok Shin ) 대한화장품학회 2015 대한화장품학회지 Vol.41 No.2
본 연구는 3,7-diarylpyrazolo [1,5-α]pyrimidines의 효과적인 one-pot regioselective 합성을 보여준다. 더욱이, 그 유도체는 뛰어난 CB1R 저해 활성을 나타냈다. 3,7-position에 diaryl group이 치환된 pyrazolo [1,5-α]pyrimidine은 CB1R 후보로서 가능성 있는 pharmacophore이다. This study demonstrates an effective one-pot regioselective synthesis of 3,7-diarylpyrazolo [1,5-α]pyrimidines. Moreover, the derivatives obtained were effective CB1R antagonists. These pyrazolo [1,5-α]pyrimidines with diaryl groups at the 3,7-positions are potential pharmacophores for CB1R candidates.
광나무의 주성분, Ursolic acid와 Oleanolic acid의 항노화 효능
홍용덕 ( Yong Deog Hong ),유대성 ( Dae Sung Yoo ),남미희 ( Mi Hee Nam ),김현정 ( Hyeon Chung Kim ),박시준 ( Si Jun Park ),신송석 ( Song Seok Shin ),천종우 ( Jong Woo Cheon ),박영호 ( Young Ho Park ) 대한화장품학회 2012 대한화장품학회지 Vol.38 No.2
광나무(L. lucidum)는 ursolic acid와 oleanolic acid를 다량 포함하고 있다. 본 연구에서는 광나무 열매, 줄기, 잎 세 부위 추출물의 항주름 효능을 평가하였다. 광나무 추출물은 human skin fibroblasts에서 독성이 없을 뿐만 아니라 MMP-1과 MMP-2의 발현을 감소시키고 COL1A1의 발현을 증가시켰다. 이들 추출물은 모두 농도 의존적으로 COL1A1의 발현을 증가시켰으며 MMP-1과 MMP-2의 발현을 감소시켰다. 광나무 세 부위 추출물 가운데, 열매 부위에 가장 많은 양의 ursolic acid 와 oleanolic acid가 함유되어 있었으며 가장 강한 COL1A1 upregulating 효과와 MMP-1과 MMP-2 downregulating 효과를 나타냈다. 이처럼 항주름 효능을 보이는 광나무 열매 추출물은 기능성 화장품 소재로 개발될 수 있는 가능성이 있다. Ligustrum lucidum (L. lucidum) contains large quantities of ursolic acid and oleanolic acid. In this study, we evaluated anti-wrinkle effects of three parts of L. lucidum extracts. We found that L. lucidum extracts were not only innocuous to human skin fibroblasts but also significantly decreased the expression of both MMP-1 and MMP-2 and increased the expression of COL1A1. Among the three parts of L. lucidum extracts (i.e., fruit, cane, and leaf extracts), the fruit extract was found to contain the greatest amounts of ursolic acid and oleanolic acid. These three parts of L. lucidum extracts increased the expression of COL1A1 and decreased the expression of MMP-1 and MMP-2 in a dose-dependent manner. Especially, the fruit extract of L. lucidum had the greatest upregulating effect on COL1A1 and the greatest downregulating effect on MMP-1 and MMP-2 in a non-toxic and dose-dependent manner. These results suggest that L. lucidum, especially the fruit, could be used as active ingredients for functional cosmetics.
아다만틸을 기반한 N-아릴아미드 신규 안드로겐 수용체 길항제
우병영 ( Byoung Young Woo ),신송석 ( Song Seok Shin ),홍용덕 ( Yong Deog Hong ),주영협 ( Yung Hyup Joo ),정연수 ( Yeonsu Jeong ),이범진 ( Beom-jin Lee ),김수동 ( Soo-dong Kim ) 대한화장품학회 2020 대한화장품학회지 Vol.46 No.1
안드로겐 수용체 길항제로서 N-아릴아미드의 신규한 아다만틸 유도체들을 합성하고 항안드로겐 활성을 평가 하였다. 아다만틸 유도체를 함유하는 N-아릴아미드는 아다만틸 치환체가 없는 유도체보다 더 높은 활성을 가졌다. 아다만틸의 공간부피 및 방향족 고리에 전자밀도 상승효과를 주는 pendant 작용기들이 강력한 길항작용에 결정적인 영향을 미쳤다. 리간드와 수용체 사이의 상호 작용을 설명하기 위해 분자 모델링 연구를 수행 하였다. A novel series of adamantyl derivatives of N-aryl amides as androgen receptor antagonists were synthesized and their anti-androgenic activities were evaluated. The N-aryl amides containing adamantyl derivatives had more activity than those lacking adamantyl substitutions. The synergistic effect of bulkiness of the adamantyl group and modulation of electron density on the aromatic ring by pendant groups was crucial to the potent antagonism. Molecular modeling studies were performed to elucidate the interactions between ligands and receptors.