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Neurokinin군 펩티드유사체들의 모르모트 기관 평활근 수축활성
신송엽,하종명,하배진,장태식,강신원,무나카타 에이스케,Shin, Song-Yub,Ha, Jong-Myung,Ha, Bae-Jin,Jang, Tae-Sik,Kang, Shin-Won,Munekata, Eisuke 생화학분자생물학회 1994 한국생화학회지 Vol.27 No.5
Substance P(SP), Neurokinin A(NKA) 및 Neurokinin B(NKB)는 포유류 유래의 신경펩티드(neuropeptide)로서 Neurokinin군으로 분류되며, Tachykinin족에 속한다. SP, NKA 및 NKB의 생물활성의 차이를 화학구조의 면에서 해명하기 위하여 Neurokinin군 펩티드들의 아미노산 배열을 서로 바꾼 유사체들을 Boc-HF에 의한 고상법에 의하여 화학합성하고, 이 펩티드들의 생물활성을 모르모트 기관(Guinea Pig Trachea : GPT)의 평활근에 대한 근육수축활성을 지표로하여 측정하였다. 본 연구에서는, GPT에 대한 Neurokinin군 펩티드들의 평활근의 수축활성은 카르복실 말단측의 7개의 아미노산이 필수적임을 확인하였다. 또한, 제4위의 아스파르트산, 제7위의 발린이 활성발현에 중요하며, NKA와 NKB의 생물활성의 차이는 제5위의 아미노산(NKA; Ser, NKB; Phe)의 구조적인 차이에 의존함이 시사되었다. Neurokinin peptides (Substance P; SP, Neurokinin A; NKA and Neurokinin B; NKB) are a neuropeptide belong to the mammalian tachykinin family. To elucidate the difference in biological properties among neurokinin peptides from chemical structure, the peptide derivatives of neurokinins were synthesized by the solution and solid-phase method and their contractile activities were measured by contraction assay with the smooth muscle of guinea pig trachea (GPT). This study demonstrated that the C-terminal heptapeptide containing two amino acid residues, $Asp^4$ and $Val^7$, is indispensible for contracting activity in GPT. Further, structureactivity studies indicate that the amino acid residues (Ser and Phe) at position 5 from N-terminus play an important role in showing the difference of biological actvity between NKA and NKB in GPT assay.
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