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- 저자 : 홍언표 (검색결과 3 건)
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Bortezomib을 포함하는 자가유화 약물전달시스템의 제제개발과 평가
The purposes of the present study were to develop a self-micro emulsifying drug delivery system (SMEDDS) containing Bortezomib, a proteasome inhibitor. The solubility of the drug was evaluated in 15 pharmaceutical excipients. Combinations of oils, surfactants and cosurfactants were screened by drawing pseudo-ternary phase diagrams and exhibiting the largest region of microemulsion was considered optimal. Bortezomib SMEDDS spontaneously formed a microemulsion when diluted with an aqueous medium with a median droplet size of approximately 20–30nm. In vitro release studies showed that the SMEDDS had higher initial release rates for the drug when compared with the raw drug material alone. Measurement of the viscosity, size, and ion conductivity indicated that a phase inversion from W/O system to O/W system occurred when the weight ratio of the water exceeded 30% of the entire microemulsion system. The findings of this study imply that oral delivery of a Bortezomib and colloidal system containing Labrasol could be an effective strategy for the delivery of Bortezomib. 본 연구는 프로테아좀 저해제인 Bortezomib을 함유하는 자가유화 약물전달시 스템에 관한 것이다. 제약 원료로 사용되는 15종의 부형제에서 Bortezomib의 용해도를 평가하였다. 높은 용해도를 가지는 부형제들을 선정하여 pseudoternary phase diagram기법을 이용하여 오일, 계면활성제 및 공계면활성제의 최적화된 비율을 찾았으며, phase diagram 상에서 가장 넓은 면적을 나타내는 비율의 조합을 최종 조성으로 선정하였다. 선정된 Bortezomib-SMEDDS는 수상을 접촉할 경우 자발적으로 중앙값이 20-30 nm정도인 입자크기의 microemulsion을 형성하는 것을 알 수 있었다. 약물의 방출거동 평가에서, Bortezomib-SMEDDS는 약물로만 실시된 대조군에 비해 빠른 초기용출 양상을 나타내었다. 또한, 점도, 입자크기 및 이온 전도율 측정을 통해 microemulsion 시스템 내에서 수분량이 30%이상인 시점부터 W/O emulsion에서 O/W emulsion으로 상변이가 일어나는 것을 알 수 있었다. 본 연구를 통해, labrasol을 함유한 Bortezomib의 경구투여 가능성을 확인할 수 있었다.
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