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- 저자 : 소재우 (검색결과 4 건)
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The aim of this study was to improve the oral bioavailability of paclitaxel in the form of solid lipid nanoparticles (SLNs) with cyclodextrin. SLNs play an important role as drug delivery systems for intravenous, peroral, parenteral, or ocular administration and for topical delivery. The SLNs of paclitaxel were prepared by a sonification method. SLNs were composed of lipids, surfactants or cosurfactants and were determined by particle size and incorporation efficiency. Also, solubility study of PTX_SLN was performed. After SLNs formulation, the PTX_SLN was complexed to hydroxypropyl-ß-cyclodextrins (HPCD) to improve the intestinal permeation of PTX into Caco2 cells. The inclusion of PTX_SLN with HPCD had been carried out. The physicochemical properties of PTX_SLN+HPCD were characterized with various techniques such as Fourier Transform Infrared (FTIR), differential scanning calorimetry (DSC) and scanning electron microscopy (SEM) confirming the formation of inclusion complex. The intestinal permeation into Caco2 cells of PTX-SLN+HPCD was carried out. Mean particle size of prepared PTX_SLN, PTX_SLN+HPCD formulations were about 600 nm and 350 nm. The solubility of SLN-PTX formulations were controlled by surfactant concentration and process parameter such as temperature and showed a significant increase. The entrapment efficiency of paclitaxel into PTX_SLN formulations was not significantly different between each formulation, which was found to be 95%. This study might have the potential to improve the solubility and intestinal permeability of paclitaxel in the form of SLNs together with HPCD. 이번 연구의 목적은 고형지질나노입자 (SLN) 와 사이크로덱시트린을 이용하여 파크리탁셀의 경구 생체 이용률을 향상시키는 것이다. 고형지질나노입자는 정맥주사, 경구투여, 비경구의 투여에 있어서 약물송달의 중요한 역할을 한다. 파크리탁셀을 포함한 고형지질나노입자는 소니케이션 방법을 이용하여 제조하였다. 고형지질나노입자는 지질, 계면활성제, 보조계면활성제로 이루어졌으며 입자크기와 봉입률을 통하여 결정되었다. 또한, 고형지질나노입자의 용해도 연구 또한 진행하였다. 지질입자가 만들어진 후 제형을 만든 후에 하이드록실프로필-베타-사이크로덱시트린이 Caco-2 cell에 대한 파크리탁셀의 투과를 증진시키기 위하여 포접되었다. 표면변화된 지질나노입자의 물리화학적 특성은 Fourier Transform Infrared (FTIR), differential scanning calorimetry (DSC), Scanning electron microscopy (SEM)을 통하여 확인되었다. 표면변화된 고형지질입자의 Caco-2 cell로의 투과가 연구되었다. 지질나노입자와, 표면변화된 지질나노입자의 입자크기는 각각 600 nm, 350 nm 였다. 지질나노입자의 용해도는 계면활성제의 농도와 온도와 같은 제조공정에 의하여 조절되었다. 지질나노입자에서의 파크리탁셀의 봉입률은 제형마다 크게 다르지 않았다. 이번 연구를 통하여 지질과 사이크로덱시트린 결합제형이 파크리탁셀의 용해도와 위장관막 투과도를 향상시키는 잠재적 가능성을 보여주었다.
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