신규 퀴놀론계 항생 점안제 개발 = Novel Quinolone Antibacterial Ophthalmic Drug Development

국문 초록 (Abstract)

항균 저항은 지난 수년간 크게 증가함. 항생제 내성 획득은 약제를 많이 사용하는 병원에서 주로 발생하며, 따라서 효과적이고 내성이 덜한 신규 항생제의 개발이 지속적으로 요구되어 왔음. 하지만 제약 업계는 이러한 신규 항균 약물의 개발 필요성에 부합하지 못함. 신규 isothiazoloquinolone계 화합물의 하나인TJ-702는 세균성 DNA 복제 효소 억제에 대한 새로운 억제 메카니즘을 제안하며, 특히 MRSA 및 반코마이신 내성 장내 구균 (VRE) 등의 약물 내성 균주를 포함한 임상 병원균에 대한 강력한 항균 활성을 보여줌. 안구 감염의 치료를 위한 활성 성분으로써 TJ-702를 포함한 안과용 국소 제형을 제공하는 것이 본 연구의 목적임. 점안 조성물의 주요 문제점은 작용 부위로의 최적의 약물 농도를 전달하는 데 있음. 점안제 형태에서 약물의 생체 이용률이 낮은 원인은 눈물생성에 주로 기인함. 일반적으로 점안제로써 사용되는 제형에 대한 최적화를 고려하여 연구함.

다국어 초록 (Multilingual Abstract)

Antibacterial resistance has been increasing dramatically over the past few decades. Resistance is most occured in the hospital setting, where heavy use of antibiotics creates an ideal environment for the development of drug resistance. Therefore, a novel antibiotics is required strongly with more effective and less resistant. Unfortunately, the pharmaceutical industry was not recently able to keep pace with the need for new antibacterial drugs. TJ-702 is one of novel isothiazoloquinolone compounds and has a novel target profile against bacterial DNA replication enzymes and has demonstrated potent antibacterial activity against a number of medically relevant bacteria, including drug-resistant strains such as MRSA and vancomycin-resistant enterococci (VRE). It is therefore an object of this study to provide topical ophthalmic formulations comprising TJ-702 as active ingredient for the treatment of ocular infections. A major problem being faced in ocular therapeutics is the attainment of an optimal concentration at the site of action. Poor bioavailability of drugs from ocular dosage forms is mainly due to the tear production. This study was performed to be considered in producing optimal formulation, the commonly used dosage forms such as gels, viscosity imparting agents, ointments, and aqueous suspensions.